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Sildenafil Wirkung

Es gibt unzählige Ursachen, die es Männern kompliziert machen, eine Erektion zu erreichen. Die psychische, physische Gesundheit, die für die Bildung der Erektion unentbehrlich ist, ist für jeden Mann ein nicht leichtes Thema. Der Leistungsdruck, die Unsicherheit, die Versagensangst, das allgemeine Unbehagen, die Verlegenheit können die Erektion verhindern. Auch ungewollte Wirkungen der Medikamenteneinnahme können dazu beitragen. Manche Heilmittel sind imstande, die sexuelle Erregbarkeit zu bewirken, die physische Fähigkeit zur Erektion zu verschlimmern. Für Betroffene sind Erektionsprobleme schwierig und benötigen das Vertrauen, die Unterstützung.

Aber pharmazeutische Möglichkeiten der modernen Forschung können eindrucksvolle Behandlungsmöglichkeiten zugänglich machen. Dank der umfassenden Versorgung der Menschen mit effektiven Heilstoffen, der medizinischen Betreuung ist es gelungen, viele Erkrankungen zu beseitigen, den gesundheitlichen Status des Menschen zu heben. Das betrifft auch Potenzmittel wie Viagra (Sildenafil).

Als Handelsbezeichnung von Sildenafil ist Viagra die Arznei gegen die erektile Dysfunktion (ED), die den Weg für die medikamentöse Therapie der Impotenz aufzeigte. Sildenafil stellt einen wirkenden Bestandteil aus der Klasse der PDE-5-Hemmer zur Heilbehandlung der Erektionsprobleme dar. Das erleichtert das Erreichen und Aufrechterhalten der Erektion.

Männer ängstigen sich vor dem Fehlschlagen, wollen unangenehmen Situationen entgehen. Deshalb benutzen sie Viagra. Laut statistischen Angaben passieren diese Momente minimal einmal im Leben jedes Mannes.

Sildenafil hat diese Indikationen: die Therapie der Männer mit der ED (Viagra), die Therapie der pulmonalen arteriellen Hypertonie (Revatio). Ein weiteres Einsatzgebiet ist das Lungenödem mit der Höhenkrankheit.

Entstehungsgeschichte von Sildenafil

Bei Pfizer sollte der Wirkstoff Sildenafil für die Stenokardie-Therapie entwickelt werden. Die wissenschaftlichen Mitarbeiter machten sich darauf die Hoffnung, dass er die Beschwerden lindern, die Blutgefäße des Herzens relaxieren wird. Diese Studien enttäuschten sie. Im Laufe einer klinischen Prüfung 1992 wurde die potenzsteigernde Wirkung als ein unerwünschter Begleiteffekt herausgefunden. Die Wirksubstanz Sildenafil wurde seit 1993 gegen Potenzprobleme getestet. In Europa und den USA wurde Viagra 1998 eingewilligt.

Wirkungsweise von Sildenafil

Sildenafil liegt als Sildenafilcitrat in Medikamenten vor, stellt eine perorale Heilbehandlung der ED dar. Dieses kristallinische, weiße Pulver ist in Wasser wenig löslich. Die blaue Tablettenfarbe stammt vom Indigocarmin (der farbgebende Stoff). Das gehört zu den Piperazin-, Pyrazolpyrimidin-Derivaten. Sildenafil weist hypotense, vasodilatorische Eigenschaften, eine Halbwertszeit von 3-5 Std. auf.

Durch das Intensivieren des Blutzustroms in den Penis werden mit der Sexualstimulation die Probleme der Erektionsfähigkeit behoben. Sildenafil übt keinen luststeigernden Effekt aus.

Laut den In-vitro-Studien ist die Wirksubstanz Sildenafil für die PDE5 selektiv, die an der Erektion mitwirkt. Auf PDE5 wirkt das aktive Element intensiver als auf sonstige Isofermente der PDE (Phosphodiesterase) ein.

Der physiologische Prozess der Erektion schließt das Ausschütten des Stickstoffmonoxids bei der sexuellen Stimulanz im Corpus cavernosum ein. NO aktivisiert die Guanylatcyclase (das Ferment), hebt das Niveau des zyklischen Guanosinmonophosphats (cGMP). Der Bluteinstrom wird möglich, weil die glatten Muskeln im Schwellkörper erschlafft werden.

Sildenafil stellt eine selektive, wirksame Hemmsubstanz der PDE-5 im Schwellkörper dar, wo cGMP zersplittert wird. Die Sexualstimulation ist für die Entwicklung der planmäßigen pharmakologischen Wirkung unentbehrlich. Das PDE-5-Hemmer setzt unter Stimulanz den cGMP-Spiegel herauf. Sildenafil potenziert die entspannende NO-Wirkung, übt keinen direkten Einfluss auf das männliche Schwellkörper-Gewebe aus.

Pharmakokinetik von Sildenafil

Sildenafil wird ganz schnell aufgesaugt. Binnen 30-120 Min. nach oraler Gabe werden auf nüchternen Magen höchste Plasmaspiegel erzielt. Beim Gebrauch mit den Esswaren verzögert sich die t max um 60 Min., die Resorptionsrate wird abgebaut, die C max senkt sich um 29 %. Die mittlere absolute Bioverfügbarkeit liegt bei 41 %.

Durch die mikrosomalen Isofermente CYP2C9 (Nebenweg), CYP3A4 (Hauptweg) hauptsächlich hepatisch wird das aktive Element Sildenafil metabolisiert. Die Phosphodiesterase-Selektivität des wichtigsten Metabolits, das bei der N-Demethylierung entsteht, ist der von Sildenafil ähnlich. Der N-Desmethyl-Metabolit wird weiter aufgenommen, die terminale Halbwertszeit liegt bei 4 Std.

Im Steady State macht das mittlere Verteilungsvolumen der Wirksubstanz 105 l aus, das weist auf das Verteilen in die Gewebe hin. Sildenafil und sein Metabolit ist zu 96 % an Plasma-Eiweiße gebunden, die höchste freie Plasmakonzentration des Sildenafils beträgt 18 ng/ml. Die höchstmögliche Gesamtplasmakonzentration macht nach der Einmalgabe von 100 Milligramm rund 440 ng/ml aus. Die Proteinbindung hängt von der gesamten Konzentration des Heilstoffs nicht ab.

Größtenteils wird Sildenafil nach Metabolisieren über die Fäzes (annähernd 80 % der gegebenen Dosis), über den Urin in geringerem Maße (annähernd 13 % der gegebenen Dosis) ausgeschieden. Der gesamte Klärwert von Sildenafil liegt bei 41 l/h mit der terminalen Halbwertszeit von 3-5 Std.

Bei Anwendern mit schlimmen Leberstörungen wurde die Pharmakokinetik nicht erforscht. Verglichen mit Männern mit der normalen Leberfunktion war der Klärwert bei Männern mit der geringen/ mäßigen Leberzirrhose reduziert, was C max, AUC steigerte.

Vermindert war der Klärwert von Männern mit der schlimmen Nierenfunktionsstörung. Verglichen mit Männern mit der normalen Nierenfunktion führte das zum Steigern von C max, AUC. Unverändert war die Pharmakokinetik nach der Einzeldosis 50mg bei Männern mit der geringen/ mäßigen Nierenstörung.

Ältere gesunde Anwender (über 65 Jahre alt) hatten einen herabgesetzten Klärwert.

Inwieweit ist Sildenafil Wirkung sicher?

Es wurde in 2 Studien geprüft, innerhalb welchen Zeitintervalls Sildenafil die Erektion verursacht. In der Untersuchung mittels Penisplethysmographie wurde es festgelegt, dass der Effekt bei den Männern, die unter Sildenafil eine 60 %ige Rigidität vom Penis hatten, binnen 25 Min. eintrat. Sildenafil konnte in einer andren RigiScan-Untersuchung 4 bis 5 Std. nach dem Einsatz eine Erektion bewirken.

Bei 14 Betroffenen mit einer seriösen koronaren Herzerkrankung beeinträchtigte Sildenafil in einer Untersuchung zu hämodynamischen Effekten einer Gabe von 100mg die Blutzirkulation in stenosierten Koronararterien nicht.

Sildenafil bewirkt eine transistorische, geringe Blutdruck-Reduktion, was keine bedeutenden Erscheinungen in den meisten Fällen verursacht.

144 Männer mit der chronischen Stenokardie und der ED wurden in einer doppelblinden placebokontrollierten Studie untersucht. Bei einigen Probanden wurden 1 Stunde nach dem Einsatz von 100mg transistorische, geringe Veränderungen des Farbsehens observiert, die 2 Stunden nach dem Einsatz nicht nachweisbar waren. Verglichen mit dem Leermedikament traten unter Sildenafil keine bedeutenden Unterschiede in der Zeitspanne bis zum Eintreten der Angina auf.

Über die Erektionverbesserung berichteten in Studien mit festgelegter Dosis 74 % (50 mg), 62 % (25 mg), 82 % (100 mg) der Probanden. Die Rate der Männer, die über das Verbessern unter Sildenafil berichteten, betrug in allen Studien: gemischte ED (77 %), psychogene ED (84 %), organisch bedingte ED (68 %), transurethrale Prostataresektion (61 %), Zuckerkrankheit (59 %), koronare Herzkrankheit (69 %), radikale Prostatektomie (43 %), ältere Patienten (67 %), Hochdruckkrankheit (68 %). Die Abbruchrate war in den Studien niedrig.

Keine Effekte auf die Morphologie, die Motilität von Spermien wurden bei einmaliger Gabe von Sildenafil 100 mg an gesunde Männer festgelegt. Sildenafil übt keine Wirkung auf die Sehstärke aus.

Dauer der Sildenafil Wirkung

Der Dosisbereich liegt zwischen 25-100 mg, die Dosis 50 mg wird im Normalfall empfohlen. Der Arzt setzt fest, wie hoch die passende Dosierung sein muss. Vorliegende Erkrankungen, die Toleranz, die Effektivität sind bedeutsam. Die Dosierung von 100 mg muss bei keinen Umständen übertroffen werden.

Der Effekt fängt annähernd 30 bis 60 Min. an, dauert für 4 bis 5 Std. Wird der Wirkstoff mit fettigen, üppigen Nahrungsmitteln zusammen benutzt, wird der Eintritt der Sildenafil Wirkung verglichen mit der Nüchterneinnahme verzögert.

Die Wirkungsdauer von Sildenafil hängt von der Dosierung nicht ab. Um den bestmöglichen Nutzen von Ihrem Arzneimittel zu erhalten, sollten Sie keine übermäßigen Mengen Alkohol trinken, mäßig essen, die Dosis beachten, das Präparat richtig anwenden. Dann erreichen Sie die erwünschte Erektion, befriedigen Ihre Partnerin und verbessern Ihr Leben.